环磷酰胺 是目前应用的各种免疫抑制剂中作用最强的药物之一。可用于各种自身免疫性疾病，对严重类风湿性关节炎及全身性红斑狼疮，大部分病例有效；对儿童肾病综合征，其疗效较硫唑嘌呤为好，可长期缓解。可单独用药，但与皮质激素并用则疗效较佳，且不良反应较少。对多发性肉芽肿亦常用。与皮质激素并用于治疗天疱疮疗效也好。此外，也用于治疗溃疡性结肠炎、特发性血小板减少性紫癜、多发性肌炎/皮肌炎等自身免疫性疾病。 用法，口服：1次50～150mg，1日2～3次，连服4～6周，一疗程总量10～15g。静注：每次100～200mg，每日或隔日1次，连用4～6周。或是采用冲击疗法：采用环磷酰胺(CTX)0.6g加入5%GNS250ml缓慢滴注，每日1次，连用2次，以后每2周重复上述剂量及用法，4～6次以后，改为每3个月1次，总剂量6～8g。在用药期间(特别是用药后1～2周)，应定期检查血白细胞。如血白细胞≤3×109/L，应减少本药的剂量或暂停使用。当每日剂量＞5mg/kg，近期副作用会较明显。本药不宜下午6时后使用，以免其代谢产物留在膀胱内时间过长，而引起出血性膀胱炎。环磷酰胺有促使抗利尿激素分泌的作用，使肾脏不能产生稀释尿，故使用本药时，应注意尿比重和血清钠浓度。
甲氨蝶呤（氨甲蝶呤） 作为免疫抑制剂主要用于多肌炎、皮肌炎、多发性肉芽肿等自身免疫性疾病。用于皮质激素无效的多肌炎、皮肌炎均见肌力改善、皮疹消退。据报道甲氨蝶呤特别适用于顽固的进行性多发性肌炎和顽固的进行性眼色素层炎，治疗1～2周后可使麻痹或失明的患者恢复一定的功能。其作用机制不明，据其见效迅速，且对迟发型超敏反应和抗体水平无明显影响，因而认为这种效果可能是由于其抗炎作用所致，而不是免疫抑制作用。不良反应：本品毒性较大，有胃肠道反应、口腔溃疡、便血、粒细胞减少、脱发等，少数可出现全血抑制、肝能损害、皮肤色素沉着、畸胎及死胎等。肝、肾功能不良及孕妇忌用。 应用免疫抑制量的甲氨蝶呤后24小时内再给适量的甲酰四氢叶酸，可对抗甲氨蝶呤的毒性，但几乎不影响其免疫抑制作用。 【用法】口服：每周10～15mg，于3日内分次连续服，或每日2～5mg，分2～3次服，7～14日为一疗程。静注：每次25～50mg，每周1次，显效后减量为每月25～50mg。银屑病（牛皮癣），口服，1次0.25～5mg。1日1次，6～7日为一疗程。
硫唑嘌呤（依木兰） 硫唑嘌呤主要用于异体移植时抑制免疫排斥，多与皮质激素并用，或加用抗淋巴细胞球蛋白（ALG），疗效较好。也广泛用于类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮，自身免疫性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫癜、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、多发性肌炎/皮肌炎、硬皮病等自身免疫性疾病。对慢性肾炎及肾病综合征，其疗效似不及环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重，对上述疾病的治疗不作为首选药物，通常是在单用皮质激素不能控制时才使用。硫唑嘌呤最常见的副作用为血小板减少、白细胞减少、巨幼红细胞性贫血、胰腺炎和肝炎，口腔溃疡也常常出现。脱发也是硫唑嘌呤的常见副反应，但一般都是轻度和暂时性的。 【用法】口服：每日1～5mg／kg，一般每日100mg可连服数月。用于器官移植：每日2～5mg／kg，维持量每日0.5～3mg／kg。
环孢素 本品是一种作用于T淋巴细胞的强力免疫抑制剂。主要用于预防器官或组织移植后的移植物抗宿主（GVH）反应。可以口服也可注射。对很多自身免疫反应性疾病也有效。与其他免疫抑制剂不同，本品对骨髓无明显抑制作用。一般与皮质甾醇类或其他免疫抑制剂并用。其最主要的副作用为肾毒性。其他副反应有头痛、震颤、高血压、高胆固醇血症、高糖血症、毛发增生和牙龈肥大。【用法】初次用药每日10～15mg／kg，用药1～2周改为维持剂量每日2～6mg／kg。与其他免疫抑制剂并用可适当减量。为了避免长期应用的不良反应，应按期检查肝肾功能和血浓度。有肝肾功能障碍时应调整剂量，全血浓度应维持在250～800ng／ml，血浆50～300ng／ml。本品在静脉注射可有过敏反应，故一般最好口服或肌注。
强的松 肾上腺皮质激素类药，具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用。适 应 证：过敏性与炎症性疾病等。过敏性与自身免疫性炎症性疾病。适用于结缔组织病，系统性红斑狼疮，严重的支气管哮喘，肌炎/皮肌炎，血管炎等过敏性疾病，急性白血病，恶性淋巴瘤以及适用于其他肾上腺皮质激素类药物的病症等。 不良反应：本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类库欣综合征症状，对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。
【用法用量】口服，成人开始15mg～40mg/日，需要时可增至60mg/日，分次服用，病情稳定后逐渐减量。维持量5mg～10mg/日。
1.对于系统性红斑狼疮、肾病综合症、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血等自身免疫性疾病，可给每日40-60mg，病情稳定后逐渐减量。
2.对药物性皮炎、寻麻疹、支气管哮喘等过敏性疾病，可给泼尼松每日20-40mg，症状减轻后减量，每隔1-2日减少5mg。
3.防止器官移植排异反应，一般在术前1-2天开始每日口服100mg，术后一周改为每日60mg，以后逐渐减量。
4.治疗急性白血病、恶性肿瘤，每日口服60-80mg，症状缓解后减量。
【注意事项】
1.结核病、急性细菌性或病毒性感染患者慎用。必要应用时，必须给予适当的抗感染治疗。
2.长期服药后，停药前应逐渐减量。
3.糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。
4.对有细菌、真菌、病毒感染者，应在应用足量敏感抗生素的同时谨慎使用。
[孕妇及哺乳期妇女用药]妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率，动物试验有致畸作用，应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药，则不应哺乳，防止药物经乳汁排泄，造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。
[儿童用药]小儿如长期使用肾上腺皮质激素，须十分慎重，因激素可抑制患儿的生长和发育，如却有必要长期使用，应采用短效（如可的松）或中效制剂（如泼尼松），避免使用长效制剂（如地塞米松）。口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。儿童或少年患者长程使用糖皮质激素必须密切观察，患儿发生骨质疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性都增加。儿童使用激素的剂量除了一般的按年龄和体重而定外，更应该按疾病的严重程度和患儿对治疗的反应而定。对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗，其激素的用量应根据体表面积而定，则易发生过量，尤其是婴幼儿和矮小或肥胖的患儿。
[老年患者用药]用糖皮质激素易产生高血压，老年患者尤其是更年期后的女性使用易发生骨质疏松。
【禁忌症】对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用。高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用，特殊情况下权衡利弊，注意病情恶化的可能。
本文药物请在医生指导下应用
